β受体阻滞药
β 受体阻滞药是一类能选择地与β 受体结合,竞争性阻断肾上腺素能神经递质或拟肾上腺素药的β受体效应。根据其对β1 和β2 受体选择性的不同,可将其分为非选择性β1、β2 受体阻滞药和β1 受体阻滞药两类。
通过阻断心脏β受体,使心肌收缩力减弱,心率减慢,传到速度减慢,心输出量减少,心肌耗氧量降低。这是本类药物用于抗心律失常、抗高血压、抗心绞痛的主要药理基础。由于阻断了血管平滑肌的β2受体,使α受体的兴奋性相对增高,加上心脏功能受抑制,心输出量降低,反射性兴奋交感神经,可引起血管收缩,使冠状血管血流量减少;通过阻断支气管平滑肌β2受体,使支气管平滑肌收缩,增加呼吸道阻力,这种作用对正常人影响较小,但支气管哮喘患者则甚敏感,可诱发或加重哮喘发作。选择性β1受体阻断药的此作用较弱;此外β受体阻断药可拮抗儿茶酚胺所引起的脂肪分解、升高血糖作用。普萘洛尔对正常人的血糖无影响,也不影响胰岛素的降低血糖作用,但能延缓用胰岛素后血糖的恢复,并掩盖低血糖症状如心悸等,从而延误了低血糖的诊治。β受体阻断药还可抑制交感神经兴奋时肾素的释放,并降低其活性,这可能是其降血压作用的原因之一。
β 受体阻滞药主要用于抗心律失常、抗心绞痛和抗高血压,也可用于缓解甲亢、偏头痛、肌震颤等症状。但可引起心脏抑制、血压降低等反应,故心力衰竭、房室传导阻滞及低血压患者慎用或禁用,以免加重病情,还可以诱发或加重支气管哮喘,支气管哮喘患者仍应慎用。
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